
+
pharmakologischen Eigenschaften Ein antivirales Mittel, ein synthetisches Purin-Nukleosid-Analogon dioksiadenozina. In vitro HIV-Replikation in Zellkulturen, Tier und Mensch zu hemmen. Nach Eintritt in die Zelle durch die Wirkung von Enzymen, Didanosin wird in den aktiven Metaboliten umgewandelt - dideoksiadenozin Triphosphat (ddATF), die durch Unterbrechung der DNA-Synthese die Inverse Transkriptase von HIV hemmt. Wenn Didanosin Lymphozyten CD4 erhöht, die indikativ für die antivirale Aktivität ist beobachtet Verbesserung der hämatologischen Parameter, und eine Verringerung der p24-Antigen im Blut, Körpergewicht erhöht. Es wurde experimentell festgestellt, daß ddI durch dieselben Mittel beseitigt wird, und dass endogene Purine. In vitro weniger als 5% von Didanosin an Plasmaproteine gebunden. Wird rasch in der sauren Umgebung des Magens abgebaut werden, so dass alle von den Dosierungsformen umfassen Komponenten, die den pH-Wert erhöhen. Didanosin sollte auf leeren Magen eingenommen werden, weil die Nahrungsaufnahme um bis zu 50% der maximalen Konzentration im Plasma Blut reduziert und reduziert die Menge der AUC. Das Volumen der Gleichgewichtsverteilung - etwa 54 Liter. Durchschnittliche Konzentration im Liquor Didanosin 1 h nach der Verabreichung 21% Konzentration im Blutplasma. Nach oraler Halbwertszeit entspricht etwa 1,6 Didanosin Stunden aktiven Metaboliten (ddATF) - 8-24 Stunden. Die renale Clearance betrug 50% des Gesamt-Clearance (800 ml / min). Nach oraler Verabreichung von bis zu 20% der Dosis im Urin ausgeschieden Didanosin. Nicht akkumuliert im Körper. Wenn Sie bei Kindern absolute orale Bioverfügbarkeit verwenden 36% nach der ersten Dosis und 47% - auf den Gleichgewichtszustand zu erreichen. Konzentration in CSF ist 46% seiner Konzentration im Plasma nach der I / V-Injektion in einer Dosis von 60-90 mg / m2 Körperoberfläche oder oral in einer Dosis von 120-180 mg / m2. Das Medikament in dem Blutplasma wird für bis zu 3,5 Stunden nach der Verabreichung bestimmt. Nach oraler Halbwertszeit von Didanosin bei Kindern beträgt etwa 0,8 Stunden. Die renale Clearance von bis zu 59% des Gesamt-Clearance (315 ml / min pro 1 m2). Nach oraler Verabreichung von etwa 17% der Dosis im Urin ausgeschieden Didanosin. Zeugnis Zur symptomatischen Behandlung von HIV-infizierten Patienten (Erwachsene und Kinder ab dem Alter von 6 Monaten) an: Intoleranz tsidovudina (Muskelschäden, Magen-Darm-Trakt oder andere Nebenwirkungen durch die Verwendung von Zidovudin verursacht); immunologische oder klinische Verschlechterung verursacht tsidovudinom; hämatologische Intoleranz tsidovudina (verminderte Hämoglobinwerte von bis zu 2 g / dl, Neutropenie - bis 200 / mm3).
trouvaillerennesf.blogspot.com

No comments:
Post a Comment